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Carvedilol

Mecanismo de acción

Es un bloqueante "no selectivo" de los receptores adrenérgicos, Beta1 y Beta2, produce vasodilatación periférica debido al bloqueo de los receptores Alfa1 adrenérgicos, disminuyendo la resistencia vascular periférica y por tanto la presión arterial. Carece de actividad simpaticomimética intrínseca (ASI). Su efecto antihipertensivo se potencia con el agregado de otros fármacos, como diuréticos tiazídicos (Hidroclorotiazida), betabloqueantes (Atenolol, Labetalol, Propranolol) y antagonistas del Calcio (Nifedipina, Nitrendipina). También ha demostrado ser eficaz en sujetos con angina de pecho estable o insuficiencia cardíaca (clase II o III) con mejoramiento de los diferentes parámetros hemodinámicos.

Efectos Cardiovasculares

Farmacocinética

  • Absorción: Tras su administración oral se absorbe rápidamente. Si se utiliza el carvedilol del modo recomendado, es improbable que se produzca acumulación durante el tratamiento prolongado.

 

  • Distribución: El volumen de distribución es 1,5 a 2 L/Kg de peso corporal. Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan en 1 a 2 horas, se distribuye extensamente en todos los tejidos, incluyendo la leche humana. Se une en un 98% - 99% a las proteínas del plasma. 

 

  • Metabolismo: Sufre una amplia metabolización en la que se forman diversos metabolitos, eliminados sobre todo por vía biliar. El efecto de primer paso hepático tras la administración oral es de 60 a 75%.

 

  • Excreción: La semivida de eliminación del carvedilol varía entre 6 y 10 horas. Su aclaramiento plasmático se sitúa en aproximadamente 590 ml/minuto. La eliminación es sobre todo biliar, se excreta principalmente con las heces.

Efectos Adversos

  • Sistema nervioso central: mareos, cefalea, fatiga; su intensidad suele ser leve y se presentan sobre todo al comienzo del tratamiento. Raras veces: humor deprimido, trastornos del sueño, parestesias.

 

  • Sistema cardiovascular: bradicardia, hipotensión postural, hipotensión. Raras veces: síncope, particularmente al comienzo del tratamiento; trastornos de la circulación periférica (frialdad de las extremidades). Los pacientes con insuficiencia cardíaca pueden sufrir mareos, ocasionalmente edema de diversa localización e intensidad y, en raras ocasiones, bloqueo AV total o progresión de la insuficiencia cardíaca, sobre todo cuando se aumenta la dosis.

 

  • Aparato respiratorio: asma, disnea en los pacientes con predisposición.

 

  • Tubo digestivo:  trastornos gastrointestinales (con síntomas como náuseas, dolor abdominal o diarrea). Raras veces: estreñimiento, vómitos.

 

  • Piel: Pueden darse reacciones cutáneas (por ejemplo: exantema alérgico en raras ocasiones o, en casos aislados, urticaria, prurito y reacciones similares al liquen plano).

 

  • Hematología: se han registrado trombocitopenia y leucocitopenia.

 

  • Metabolismo: dadas las propiedades de los b-bloqueadores, es posible que se manifieste una diabetes mellitus latente, se agrave una diabetes manifiesta o quede inhibida la autorregulación de la glucemia.

 

  • Otros efectos secundarios: dolor en las extremidades. Raras veces: sequedad de boca, trastornos de la micción, impotencia sexual, anomalías de la visión, irritación ocular. 

  • El carvedilol provee beneficios hemodinámicos a través de un balance en el bloqueo de los receptores beta, que tienen un efecto dual, por un lado reducen el trabajo cardíaco y por el otro producen una vasodilatación periférica. 

 

  • Reduce la frecuencia cardíaca disminuyendo el metabolismo miocárdico, prolonga el llenado diastólico y de esa manera el tiempo de perfusión, aumentando el flujo coronario efectivo, y también se hace más eficiente la relación fuerza-frecuencia del músculo cardíaco.

 

  • Contribuyen a la reducción de infartos.

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