top of page

Teofilina

Mecanismo de acción

Teofilina inhibe competitivamente la fosfodiesterasa, en particular de las isoenzimas PD III y, en menor medida, PDV, esta enzima degrada monofosfato de adenosina cíclico (cAMP). Teofilina al inhibir la fosfodiesterasa aumenta las concentraciones intracelulares de cAMP, lo que es claramente beneficioso en el broncoespasmo, ya que que el cAMP actúa como mediador en la relajación del músculo liso, así como en la inhibición de la liberación de histamina desde los mastocitos.

 

Administración y dosis

Administrada por vía oral e intravenosa.

 

Solución oral:

  • Adultos: 3 cucharadas (45 ml) 3 veces al día, de preferencia antes de las comidas, durante 2 días. Después, 2 cucharadas (30 ml) 3 veces al día, de mantención. Dosis máxima en ataques asmáticos: 5 cucharadas en dosis única.

  • Niños: 0.6 mg/kg 3 veces al día, durante 2 días; después, 0.4 mg/kg 3 veces al día, de mantención.

 

Infusión intravenosa: puede administrarse en bolo muy lento, o más convenientemente en infusión intravenosa disuelta en 100-200 ml de glucosa 5 o suero salino fisiológico.

  • Adultos no fumadores: 0,45 mg/kg/h.

  • Adultos fumadores: 0,81 mg/kg/h.

  • Ancianos y pacientes con cor pulmonale: 0,27 mg/kg/h

  • Pacientes con insuficiencia hepática o cardíaca congestiva: 0,9-0,18 mg/kg/h.

  • Niños de 6 meses a 9 años: 0,9 mg/kg/h; de 9 a 16 años: 0,81 mg/kg/h.

Efectos respiratorios y patologías en que se indica

La teofilina relaja el músculo liso bronquial así como los vasos pulmonares. En los pacientes asmáticos, la teofilina reduce las respuestas de las vía aéreas a la histamina, metacolina, adenosina y alérgenos, es decir, tiene propiedades antiinflamatorias.

 

Es utilizada en el tratamiento del asma y de los broncoespasmos.

Farmacocinética

  • Absorción: Es rápidamente absorbido después de la administración de la solución oral, logrando una buena biodisponibilidad, se absorbe lentamente produciendo un mínimo de fluctuaciones en las concentraciones plasmáticas, permitiendo regímenes de dosificación cada 12 horas.

 

  • Distribución: Posee un 40% de unión a proteínas plasmáticas en neonatos y niños, lo que implica que poseen aproximadamente el doble de teofilina libre en comparación con los adultos. Se distribuye rápidamente en todo el líquido extracelular y es capaz de atravesar la placenta. Posee un volumen de distribución de 450 mL/Kg, el cual se incrementa en neonatos, pacientes con cirrosis hepática, pacientes con acidemia, pacientes geriátricos y mujeres en su tercer trimestre del embarazo.

 

  • Metabolismo: Es extensamente metabolizado en el hígado por el citocromo P450 1A2, además de presentar metabolismo de primer paso saturable. Posee un tiempo de vida media de 6 a 12 horas.

 

  • Excreción: La excreción por vía renal representa un 10% a 13% de la excreción total en pacientes adultos, mientras que en neonatos hasta los tres meses de edad, la excreción por vía renal de teofilina representa el 50% de la excreción total.

 

Efectos adversos

  • Irritabilidad

  • Inquietud

  • Convulsiones

  • Cefalea

  • Insomnio

  • Palpitaciones

  • Hipotensión

  • Extrasístoles

  • Hiperglucemia

  • Dolor abdominal

  • Vómitos.

Nombres comerciales

  • Crisasma

  • Drilyna

bottom of page