FARMACOLOGÍA
en la Kinesiología
Tiotropio
El tiotropio es un antagonista específico de los receptores muscarínicos de acción prolongada, inhibe los efectos colinérgicos broncoconstrictores de la acetilcolina liberada de las terminaciones nerviosas parasimpáticas, uniéndose a los receptores muscarínicos de la musculatura lisa bronquial.
Tiene una afinidad similar por los diferentes subtipos de receptores muscarínicos, M1 a M5. En las vías aéreas, el bromuro de tiotropio antagoniza, de forma competitiva y reversible, los receptores M3 provocando relajación de la musculatura lisa bronquial.
Mecanismo de acción
Administración y dosis
Administración por inhalación.
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Adultos: la dosis recomendada es la inhalación del contenido de una cápsula mediante el dispositivo HandiHaler (inhalador de polvo seco) suministrado una vez al día y a la misma hora. Las cápsulas de bromuro de tiotropio no deben ingerirse.
Efectos respiratorios y patologías en que se indica
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Inhibe efectos broncoconstrictores de acetilcolina por unión a receptores muscarínicos en musculatura lisa bronquial, es un broncodilatador de acción prolongada que ayuda a abrir las vías respiratorias y facilita la toma y expulsión de aire de los pulmones.
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Para el tratamiento de la bronquitis, enfisema y enfermedad obstructiva crónica (EPOC).
Farmacocinética
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Absorción: Después de la inhalación la biodisponibilidad absoluta del 19,5% sugiere que la fracción que alcanza el pulmón es altamente biodisponible.
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Distribución: El fármaco se une en un 72% a las proteínas plasmáticas y el volumen de distribución es de 32 l/k.
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Biotransformación: El grado de biotransformación es bajo. Ello se hace evidente por una excreción urinaria del 74% de fármaco inalterado. El éster del bromuro de tiotropio se fragmenta de manera no enzimática al alcohol (N-metilescopina) y al ácido (ácido ditienilglicólico), que son inactivos sobre los receptores muscarínicos.
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Eliminación: La vida de eliminación terminal del bromuro de tiotropio es de entre 5 y 6 días después de la inhalación. Después de la inhalación del polvo seco, la excreción urinaria es del 14% de la dosis, permaneciendo el resto del fármaco sin absorber en el intestino, eliminándose por las heces.
Efectos adversos
La reacción adversa más frecuente es la sequedad de boca. En la mayoría de los casos es leve y desaparece al continuar el tratamiento. También se han descrito estreñimiento, retención urinaria, aumento de la frecuencia cardiaca, glaucoma y dificultad en la micción.
Nombre comercial
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Spiriva
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Spiriva Respimat
