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 Anticolinérgicos de acción corta

Bromuro de ipratropio

Mecanismo de Acción:

El Bromuro de Ipratropio actúa como un antagonista inespecífico de los receptores muscarínicos, que inactiva la cadena de segundos mensajeros relacionados con el GMP cíclico, lo que antagoniza la acción de la acetilcolina sobre el músculo liso bronquial y produce una relajación del árbol bronquial. Al ser químicamente una amina cuaternaria, no atraviesa la barrera hematoencefálica, ni se difunde demasiado al plasma, con lo cual se disminuye el riesgo de la aparición de eventos adversos relacionados con los anticolinérgicos.

Vía de administración y dosis:

Broncoespasmo: Aerosol: 3 a 14 años: 1-2 puffs 3 veces por día hasta 6 puffs/día

Adultos: 2 puffs 4 veces por día hasta 12 puffs/día.

Gotas para nebulizar: neonatos: 25 µg/kg/dosis cada 8 hs

Lactantes y niños: 125 - 250 µg 3 veces por día

 > 12 años y adultos: 500 µg 3-4 veces por día.

Efectos respiratorios:

El bromuro de ipratropio inhalado manifiesta efectos broncodilatadores, mejorando la capacidad inspiratoria de pacientes con enfermedades obstructivas crónicas del pulmón y su tolerancia al ejercicio físico. La mejoría respiratoria de la disnea, característica de estas enfermedades pulmonares en particular, se aprecia incluyendo los pacientes con estadios avanzados de la EPOC.

¿En qué patologías del sistema respiratorio puede indicarse?

  • EPOC

  • Asma

  • En solución para aplicación nasal se utiliza para el alivio sintomático de la rinorrea en la rinitis alérgica y no alérgica

 Farmacocinética:

El bromuro de ipratropio se administra por inhalación oral o por aplicación intranasal. Después de la inhalación la mayor parte de la dosis es ingerida y excretada en las heces sin alterar. Los estudios de absorción en la circulación sistémica y excreción renal han puesto de manifiesto que muy poco fármaco es absorbido por los pulmones o por el tracto digestivo después de su inhalación oral. Los efectos broncodilatadores del bromuro de ipratropio (determinados a partir de medidas del flujo espiratorio forzado) aparecen a los 15-30 minutos de su inhalación y permanecen entre 4 y 5 horas.

Debido a su carácter polar (a diferencia de la atropina, el bromuro de Ipratropio es un derivado de amonio cuaternario) penetra muy poco en el sistema nervioso central. El fármaco se metaboliza por hidrólisis del grupo éster, originando metabolitos inactivos. Aproximadamente el 50% de la pequeña porción del fármaco que se absorbe, se elimina en la orina sin alterar. La semi-vida de eliminación es de unas 2 horas.

 

Después de la administración intranasal se absorbe algo menos del 20% de la dosis administrada, entrando en la circulación sistémica. El metabolismo y eliminación son idénticos a los que se observan tras la inhalación oral.

Efectos adversos:

Durante la terapia con Bromuro de Ipratropio se ha observado la aparición de taquicardia, cefalea, fatiga, mareo, nerviosismo, náusea, sequedad de membranas mucosas, xerostomía, aumento de esputo, broncoespasmo, congestión nasal, disnea, faringitis, rinitis, sinusitis síntomas catarrales. En menos del 1% de los pacientes se ha documentado reacciones de hipersensibilidad.

Nombres Comerciales:

  • Atrovent
  • Atroaldo
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