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               Fármacos Broncodilatadores

 β 2 adrenérgicos de acción Prolongada

 Salmeterol

Mecanismo de Acción:

Agonista selectivo de acción prolongada de los receptores ß2-adrenérgicos. Inhibe la liberación en pulmón de mediadores procedentes de mastocitos, inhibe así la respuesta al alérgeno inhalado y atenúa la hiperreactividad bronquial.

La acción prolongada de salmeterol es debido a su cadena lateral lipofílica. Esta cadena lateral parece que se une a la presencia de un exositio cerca de los receptores beta2. La unión a este exositio permite que la porción activa de la molécula pueda permanecer en el receptor, proporcionando, por lo tanto, una larga duración de acción. Además, exositio en el que fija el salmeterol contribuye a la inhibición de la fase tardía de las respuestas a los alérgenos.

 

Vía de administración y dosis utilizada:

Adultos, inhalación:

 

  • ​​ Aerosol: 2 pulsaciones (50 mcg)/12 horas. Si fuera necesario, y en pacientes graves, la dosis se podrá aumentar a 4 pulsaciones (100 mcg)/12 horas.

  •  Accuhaler: 1 inhalación (50 mcg)/12 horas. Si fuera necesario, y en pacientes graves, la dosis se podrá aumentar a 2 inhalaciones (100 mcg)/12 horas.

 

Niños, inhalación:

  •  Niños de 4 años o mayores:

a) Aerosol: 2 pulsaciones (50 mcg)/12 horas.
b) Accuhaler: 1 inhalación (50 mcg)/12 horas.

 

  • Niños menores de 4 años: No se ha evaluado la seguridad y eficacia, por lo que no se recomienda su utilización.

Efectos respiratorios:

El salmeterol puede inhibir la broncoconstricción producida por la histamina, metacolina, y el ejercicio. Además, el salmeterol parece inhibir la fase tardía de la broncoconstricción inducida por alérgenos, que por lo general aparece después de que los efectos broncodilatadores de los agentes de acción corta hayan desaparecido.

¿En qué patologías del sistema respiratorio puede indicarse?

  • Asma

  • EPOC

Cuál es su farmacocinética:

 Después de la inhalación, una cantidad mínima de la droga se absorbe sistémicamente para producir concentraciones plasmáticas de 0.1-0.2 mg / L en los sujetos sanos. La aparición de los efectos terapéuticos, medida por una mejoría del 15% en el flujo espiratorio forzado en un segundo (FEV 1), se produce en aproximadamente a los 14 minutos con el salmeterol en aerosol en comparación con los 7 minutos del salbutamol. El efecto pic del salmeterol se observa 3-4 horas después de la inhalación oral. El tiempo medio de la acción terapéutica con el polvo de inhalación de salmeterol es de 30-50 minutos, con un aumento máximo del FEV1, que ocurre en las primeras 2 horas.

La unión a proteínas de salmeterol es de aproximadamente 94-98%.

El metabolismo se produce a través de la hidroxilación y la excreción principalmente en las heces. La vida media de eliminación de salmeterol administrado por vía oral es de aproximadamente 3-5 horas.

Efectos adversos:

  • escurrimiento nasal

  • estornudos

  • irritación de garganta

  • dolor de la sinusitis

  • dolor de cabeza

  • malestar estomacal

  • vómitos

  • diarrea

  • dolor de músculos y huesos

  • mareos

  • debilidad

  • cansancio

  • sudoración

  • dolor de dientes

  • ojos enrojecidos o resecos

  • temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo

 

  • problemas para dormir

  • tos, sibilancia (jadeo) o sensación de opresión en el pecho que empieza poco después de inhalar la fluticasona y salmeterol

  • urticaria

  • dificultad para tragar

  • latidos del corazón retumbantes, rápidos o irregulares

  • ardor u hormigueo en las manos o los pies

  • visión borrosa

  • aparición de manchas blancas en la boca

  • fiebre, escalofríos y otros signos de infección

 

 

 

Nombres Comerciales:

  • Serevent

  •  Seretide

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