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Farmacodinámica

Al estudiar los mecanismos íntimos por los cuales los Fármacos producen una alteración funcional en un ser viviente, encontramos que los fármacos presentan distinto grado de especificidad. Así, podemos distinguir 2 tipos de Fármacos: Fármacos inespecíficos y Fármacos específicos

 

Fármacos inespecíficos: Se administran en altas dosis (del orden de gramos) para producir un efecto farmacológico. No existe una relación entre la estructura química del fármaco y su actividad farmacológica. Ejercen su efecto por medios físicos y / o químicos, ya sea, a nivel extracelular (Antiácidos), o bien, a nivel celular (Diuréticos Osmóticos).

 

Fármacos específicos: Se administran en bajas dosis para producir un efecto farmacológico. Presentan una relación notable entre la estructura química del fármaco y su actividad farmacológica. Se demuestra por los cambios del efecto farmacológico al modificar radicales de la molécula del fármaco. Además, su efecto farmacológico puede ser bloqueado selectivamente por análogos estructurales de la molécula. También se observa marcada diferencia entre sus estéreo-isómeros. Ejercen su efecto farmacológico al interactuar con componentes especializados de la célula que denominaremos Receptores Farmacológicos

Tipos de receptores utilizados 

 

  • Iónicos: Son asociaciones de proteínas que forman un canal iónico a través de la membrana. En cuestión de unos pocos milisegundos, el paso de iones dará lugar a una corriente eléctrica, que cesa cuando el neurotransmisor se disocia del receptor, se encuentra en membrana citoplasmática.

 

  • Metabotrópico: No abren un canal iónico, sino que están acoplados a proteínas G, dando lugar a la movilización de segundos mensajeros y activación de varias enzimas. Estos receptores producen respuestas celulares que tardan más en activarse y con una duración de sus efectos también mayor. Están mayormente presentes en las membranas celulares.

 

 

  • Actividad enzimática: Se convierten en efectores ubicados en membranas celulares, pero que requieren de una enzima del citoplasma, como: tirosina kinasa o guanilato ciclasa.

 

Receptores agonistas y antagonistas

 

Fármaco Agonista: presentan afinidad y actividad intrínseca

 

  • Agonista puro: presenta afinidad y actividad intrínseca máxima.

  • Agonistas parciales: muestra afinidad, pero su actividad intrínseca es menor que la de un agonista puro.

 

Fármacos antagonistas: presenta afinidad, pero NO actividad intrínseca.

  • Afinidad: Capacidad de formación del complejo fármaco-receptor a concentraciones muy bajas del fármaco.

 

  • Especificidad: Se refiere a la capacidad de éste para discriminar entre una molécula de ligando de otra pese a que éstas puedan ser muy similares.

 

  • Grado de eficacia: Máxima respuesta producida por un fármaco.

 

  • Potencia: Concentración de fármaco necesaria para obtener un  efecto determinado.

 

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