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Budesonida

Mecanismo de Acción

Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o suprimen la inflamación y las respuestas inmunes cuando se administran en dosis farmacológicas. En general, los glucocorticoides inhiben la actividad de una variedad de tipos de células (por ejemplo, mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos, y linfocitos) y mediadores implicados en la inflamación alérgica y no alérgica mediada por histamina, eicosanoides, leucotrienos, y citoquinas.

A nivel molecular, los glucocorticoides atraviesan fácilmente las membranas celulares y se unen con alta afinidad a receptores citoplasmáticos específicos. Con posterioridad a la unión, inducen la transcripción y, en última instancia, la síntesis de proteínas. Como resultado, tiene lugar la inhibición de la infiltración de leucocitos en el sitio de la inflamación, la interferencia en la función de los mediadores de la respuesta inflamatoria, y la supresión de las respuestas inmunes humorales.

 

Vía de Administración y Dosis utilizada

La vía de administración de este fármaco es por vía inhalatoria nasal u oral. Su dosis esta descrita en el siguiente cuadro:

Efectos Respiratorios

  • La budesonida ha demostrado un efecto antianafiláctico y antiinflamatorio. Este efecto se ha manifestado como una reducción en la obstrucción bronquial en la reacción alérgica tanto inmediata como retardada.

 

  • Se demostró asimismo que la budesonida reduce la reactividad de las vías respiratorias frente a la histamina y la metacolina en pacientes hiperreactivos. Se ha utilizado el tratamiento con budesonida inhalada para evitar eficazmente el asma inducida por el ejercicio.

 

 

Indicaciones

La budesonida se usa para prevenir la sibilancia (jadeo), la falta de aire y la dificultad para respirar asociadas con el asma grave y otras enfermedades pulmonares. 

Farmacocinética

La budesonida se administra por inhalación nasal u oral. Los estudios farmacocinéticos se realizaron utilizando dosis más altas que las que se utilizan clínicamente ya que las dosis clínicas producen niveles en plasma que están por debajo de los límites detectables. Después de la inhalación nasal, aproximadamente el 20% de la dosis alcanza la circulación sistémica. Después de la administración de budesonida a través de inhalación oral o por inhalación nebulizada, aproximadamente 6-13% y el 6% de la dosis, respectivamente, alcanza la circulación sistémica.

 

La administración oral origina una biodisponibilidad de aproximadamente 10%. Una vez absorbida, la distribución de la budesonida es extensa y la unión a proteínas es del 88%.

 

La budesonida sufre un extenso metabolismo de primer paso a dos metabolitos primarios, 16alfa-hidroxiprednisolona (24%) y 6beta-hidroxibudesonida (5%). La semi-vida plasmática es de aproximadamente 2 horas, aunque puede ser ligeramente más corta en pacientes pediátricos.

 

La excreción se produce principalmente a través de la orina (2/3 de una dosis) como metabolitos; no se detectó budesonida sin cambios en la orina. El resto se excreta en las heces. Tras una dosis única, la eliminación completa se produce en aproximadamente 96 horas.

 

Efectos Adversos

• Infecciones:
– Frecuentes: Candidiasis orofaríngea.
• Trastornos del sistema inmunitario:
– Raros: Reacciones de hipersensibilidad inmediata o retrasada, incluyendo exantema, urticaria, prurito, dermatitis de contacto, sarpullido y edema angioneurótico.
• Trastornos psiquiátricos:
– Poco frecuentes: Agitación, inquietud, nerviosismo, trastornos del sueño.
– Muy raros: Ansiedad, depresión y trastornos del comportamiento.
• Sistema Nervioso Central:
– Frecuentes: Cefalea, temblor.
– Poco frecuentes: Náuseas, mareos.
– Muy raros: Sabor amargo después del uso de la budesonida.
• Sistema cardiovascular:
– Frecuentes: Palpitaciones.
– Poco frecuentes: Taquicardia.
– Raros: Arritmias cardíacas, p. ej., fibrilación auricular, taquicardia supraventricular, extrasístoles.
– Muy raros: Angina de pecho.
• Sistema osteomuscular:
– Poco frecuentes: calambres musculares, mialgia.
• Trastornos respiratorios:
– Frecuentes: Irritación leve de la garganta con dificultad para deglutir, tos, ronquera.
– Muy raros: Broncospasmo paradójico.
• Trastornos cutáneos:
– Raros: Equimosis.
• Metabolismo:
– Muy raros: Hipopotasemia.

Nombres Comerciales

  • BUDASMAL SF Aerosol - Laboratorio de Chile

 

 

 

 

 

 

 

 

 

  • INFLAMMIDE® HFA Aerosol Dosificador - Laboratorio Boehringer Ingelheim

Fluticasona

Macanismo de Acción

La fluticasona propionato es un corticoesteroide trifluorinado sintético con una potente actividad anti-inflamatoria. Se ha establecido a la fluticasona como un agonista del receptor de glucocorticoide humano con una afinidad 18 veces mayor que la dexametasona, casi 2 veces mayor que la beclometasona-17-monopropionato (BMP), el metabolito activo de la beclometasona dipropionato, y sobre 3 veces mayor que la budesonida. La inflamación es un componente importante en la patogénesis del asma. Los corticoesteroides han mostrado tener capacidad para inhibir múltiples tipos de células (por ejemplo: mastocitos, eosinófilos, basófilos, linfocitos, macrófagos y neutrófilos) y la secreción o la producción de mediadores implicados en la respuesta asmática (por ejemplo: histamina, eicosanoides, leucotrienos y citokinas). Estas acciones anti-inflamatorias de los corticoesteroides contribuyen a su eficacia en el asma.

 

 

Vía de Administración y Dosis utilizada

  • Susp. para inhalación en envase a presión y polvo para inhalación: 


        a) Tto. profiláctico del asma.

Adultos y niños > 16 años, inicial; asma leve: 100-250 mcg 2 veces/día; asma moderado: 250-500 mcg 2 veces/día; asma grave: 500-1.000 mcg 2 veces/día.

Niños > 4 años, inicial: 50-100 mcg, 2 veces/día. Ajustar a dosis mín. eficaz según respuesta individual. 

Niños 1-4 años: 100 mcg, 2 veces/día (administrado con dispositivo espaciador).

 

       b) Tto. sintomático de EPOC.

Adultos: 500 mcg, 2 veces/día. Beneficio tras 3-6 meses, si no hay mejoría reevaluar.

 

  • Susp. para inhalación por nebulizador.

 

Exacerbación aguda (moderada a grave) del asma en niños y adolescentes de 4-16 años: 1.000 mcg, 2 veces/día, 7 días.

Efectos Respiratorios

Los efectos clínicos en el sistema respiratorio incluyen una reducción de la hiperreactividad bronquial a los alérgenos, una disminución del número de exacerbaciones de asma, y una mejoría en el VEF1 y la tasa de flujo máximo.

Indicaciones

  • La inhalación oral de fluticasona se usa para prevenir la dificultad para respirar, estrechez del pecho, resoplo (respiración con silbido inusual) y tos causada por el asma. La fluticasona funciona al reducir la inflamación (hinchazón) y la irritación en las vías respiratorias para facilitar la respiración.

Farmacocinética

  • Absorción: La biodisponibilidad absoluta del propionato de fluticasona ha sido calculada con cada uno de los distintos inhaladores disponibles mediante comparaciones surgidas de datos farmacocinéticos obtenidos con inhaladores y administración intravenosa, tanto en un mismo estudio como entre diferentes. En sujetos adultos sanos se ha calculado la siguiente biodisponibilidad para el propionato de fluticasona en Accuhaler/Diskus (7.8%), de propionato de fluticasona en Diskhaler (9.0%), y de propionato de fluticasona en Evohaler (10.9%), respectivamente. En pacientes con asma o EPOC se ha observado un menor grado de exposición sistémica al propionato de fluticasona inhalado. La absorción sistémica ocurre principalmente a través de los pulmones, siendo inicialmente rápida y después prolongada. El resto de la dosis inhalada puede deglutirse, pero representa una mínima contribución a la exposición sistémica debido a su escasa solubilidad acuosa y limitado metabolismo presistémico, lo que da como resultado una disponibilidad oral inferior al 1%. El aumento en la exposición sistémica es lineal y proporcional a la titulación ascendente de la dosis inhalada. 

 

  • Distribución: El propionato de fluticasona muestra un gran volumen de distribución en estado estacionario (aproximadamente 300 L). Su fijación a las proteínas plasmáticas es moderadamente alta (91%).

 

  • Metabolismo: El propionato de fluticasona se depura de la circulación sistémica con gran rapidez, principalmente por la vía metabólica, a través de la enzima CYP3A4 del citocromo P450, para transformarse en un metabolito inactivo de ácido carboxílico. Se debe tener cuidado cuando se coadministren inhibidores conocidos del CYP3A4, ya que existe un riesgo potencial de que aumente el grado de exposición sistémica al propionato de fluticasona. 

 

  • Eliminación: La eliminación de propionato de fluticasona se caracteriza por una depuración plasmática considerable (1.150 ml/min) y una vida media terminal de aproximadamente 8 horas. La depuración renal de propionato de fluticasona es insignificante (menos de 0.2%) y menor del 5% como metabolito.

 

Efectos Adversos

Infecciones e infestaciones: 

  • Muy común: Candidiasis de boca y garganta. Algunos pacientes presentan candidiasis de boca y garganta (estomatitis candidiásica). Para estos pacientes podría ser útil enjuagarse la boca con agua después de emplear el medicamento. La candidiasis sintomática puede tratarse con terapia antimicótica tópica, administrada concomitantemente con Brexovent LF. 

  • Común: Neumonía (en pacientes con EPOC). 

 

Trastornos del sistema inmunitario: 

  • No comunes: Reacciones de hipersensibilidad cutánea. 

  • Muy raros: Angioedema (principalmente, edema facial y bucofaríngeo), síntomas respiratorios (disnea o broncoespasmo, o ambos) y reacciones anafilácticas. 

 

Trastornos endocrinos: 

  • Muy raros: Síndrome de Cushing, características cushingoides, deterioro suprarrenal, crecimiento retardado, disminución en la densidad mineral ósea, cataratas, glaucoma. 

 

Trastornos metabólicos y nutricionales: 

  • Muy raro: Hiperglucemia. 

 

Trastornos psiquiátricos: 

  • Muy raros: Ansiedad, trastornos del sueño y cambios en la conducta, con inclusión de hiperactividad e irritabilidad (predominantemente en niños). 

 

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: 

  • Común: Ronquera. En algunos pacientes, la formulación Brexovent LF para inhalación puede ocasionar ronquera. Podría ser útil enjuagarse la boca con agua inmediatamente después de cada inhalación.

 

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: 

  • Común: Contusiones.

Nombres Comerciales

  • FLUSONA Crema - Laboratorio Mediderm

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

  • NEBULEX - Laboratorio de Chile

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